La classe pharmacologique
Le dégarelix est un antagoniste sélectif, compétitif et réversible des récepteurs hypophysaires de l’hormone (GnRH ou LHRH) entraînant la libération des gonadotrophines, autrement dit de l’hormone lutéinisante (LH) et de l’hormone folliculostimulante (FSH) et donc, in fine, une inhibition de la sécrétion de testostérone par les testicules. Il présente l’avantage par rapport aux agonistes de la GnRH, qui aboutissent au même résultat, de ne pas provoquer de pic initial de LH (effet « flare up ») et donc de testostérone avant l’effondrement de la synthèse de cette dernière ; pic pouvant être à l’origine d’une stimulation transitoire de la tumeur et d’une exacerbation des symptômes lors de l’initiation du traitement.
Les principales caractéristiques du produit
Firmagon se présente sous la forme de flacons dosés à 80 mg ou 120 mg de dégarelix. Après reconstitution, ce médicament doit être administré uniquement par voie sous-cutanée, dans la région abdominale et dans une zone non exposée à la pression (ce qui exclut la taille, la ceinture et les côtes).
Ce produit est indiqué dans le traitement du cancer de la prostate avancé, hormonodépendant.
Il exerce un effet retard via la constitution d’un gel au point d’injection.
Le traitement comprend une dose d’initiation de 240 mg (en 2 injections de 120 mg), suivi d’un traitement d’entretien de 80 mg une fois par mois.
En raison du possible allongement de l’intervalle QT, lié à la privation androgénique, la prudence s’impose en cas d’association avec d’autres médicaments manifestant la même propriété ou capables d’induire des torsades de pointe.
Le produit dans sa classe thérapeutique
Le dégarelix représente une avancée très significative par rapport aux agonistes de la GnRH, comme la leuproréline.
Les dosages sanguins de testostérone et de PSA (antigène spécifique de la prostate) montrent que l’inhibition de la sécrétion de testostérone commence immédiatement après l’injection.
Un taux sérique de testostérone correspondant à la castration médicale (soit une concentration inférieure à 0,5 ng/ml) est atteint seulement 3 jours après chez 96 % des patients et chez 100 % un mois après. Un an après, cette efficacité se maintient chez 97 % des patients.
Le confort du patient
Les effets indésirables les plus fréquents sont représentés par des bouffées de chaleur et une prise de poids.
On peut observer plus rarement, de la fièvre ou un syndrome pseudo-grippal transitoirement après l’injection, des troubles du sommeil, de la fatigue, des vertiges, des maux de tête, des sueurs nocturnes ou une impuissance.
Il existe un risque de survenue ou d’aggravation d’un diabète dont il faut être averti.
Le conseil du pharmacien
• Il convient de veiller à une rotation des points d’injection du médicament.
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