L’insuline se fixe sur un récepteur spécifique dont l’activation déclenche une cascade de réactions intracellulaires débutant par la phosphorylation de protéines intracytoplasmiques (activité tyrosine-kinase), qui, notamment, activent in fine des transporteurs du glucose (en forme de canaux) qui migrent vers la membrane plasmique puis s’activent.
Il existe des différences de structure et de fonction entre les récepteurs à l’insuline des différents tissus.
L’action hypoglycémiante de l’insuline est liée à une augmentation de la captation du glucose par certains tissus, en particulier le muscle squelettique et le tissu adipeux, et à une diminution de la libération de glucose par le foie.
L’insuline exerce également d’autres effets : une action anabolisante protéique (augmentation de la captation des acides minés par les tissus et diminution de la protéolyse), une action au niveau des lipides (stimulation de la lipogenèse et baisse de la lipolyse au niveau du foie, du tissu adipeux et des muscles squelettiques), une action centrale (modulation du comportement alimentaire) et une action sur le transport du potassium (augmentation de la captation du potassium par les cellules tendant à entraîner une hypokaliémie).
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